Imatinib

Imatinib
Nombre (IUPAC) sistemático
	4-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]-N-[4-methyl-3-[(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl)amino]phenyl]benzamide
Identificadores
Número CAS	152459-95-5
Código ATC	L01XE01
PubChem	5291
Datos químicos
Fórmula	C29H31N7O
Peso mol.	493.603 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidad	98%
Unión proteica	95%
Metabolismo	Hepático
Vida media	18 horas
Excreción	Fecal (68%) y renal (13%)
Datos clínicos
Cat. embarazo	D
Estado legal	Solo Rx
Vías de adm.	Oral / Endovenosa
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El imatinib es un medicamento de terapia dirigida en presentación oral usado para tratar ciertos tipos de cáncer.^[1] Es actualmente comercializado por Novartis bajo el nombre de Gleevec (EE. UU.) o Glivec (Europa/Australia) como su sal mesilato, mesilato de imatinib (DCI, nombre formal: STI-571). Específicamente, se emplea en el tratamiento de leucemia mieloide crónica (LMC) y la leucemia linfocítica aguda (LLA) con cromosoma Filadelfia positivo (Ph ⁺), ciertos tipos de tumores del estroma gastrointestinal (GISTs), síndrome hipereosinofílico (HES), leucemia eosinofílica crónica (CEL), mastocitosis sistémica y síndrome mielodisplásico.^[2]

Es el primer miembro de una nueva clase de medicamentos denominados inhibidores de la tirosina quinasa, que actúan por medio de la inhibición específica del compuesto tirosina quinasa, que se libera como característica particular de un tipo de célula cancerosa. En la leucemia mieloide crónica, por ejemplo, existe una mutación a nivel del cromosoma 9 en el gen Bcr-abl (una translocación).^[3] Este gen codifica una clase de tirosina quinasa que se encuentra activada en forma permanente siendo causa de múltiples trastornos, entre ellos mieloproliferación. El Imatinib se une a los sitios activos de la tirosina quinasa y previene de esta forma su actividad enzimática y corrige la evolución de la enfermedad.

Algunos de los efectos secundarios comunes incluyen vómitos, diarrea, dolor muscular, dolor de cabeza y sarpullido. Entre los efectos secundarios de mayor seriedad se pueden incluir retención de líquidos, hemorragia gastrointestinal, supresión de la médula ósea, problemas hepáticos e insuficiencia cardíaca . El uso durante el embarazo puede provocar daños al bebé.

↑ «Imatinib Monograph for Professionals». Drugs.com (en inglés). Consultado el 9 de julio de 2021.
↑ Jaeckle, Kurt A.; Anderson, S. K.; Twohy, Erin L.; Dixon, Jesse G.; Giannini, Caterina; Jenkins, Robert; Egorin, Merrill J.; Sarkaria, Jann N. et al. (2019-07). «Phase I-II trial of imatinib mesylate (Gleevec; STI571) in treatment of recurrent oligodendroglioma and mixed oligoastrocytoma. North central cancer treatment group study N0272 (ALLIANCE/NCCTG)». Journal of Neuro-Oncology (en inglés) 143 (3): 573-581. ISSN 0167-594X. PMC 6717651. PMID 31119479. doi:10.1007/s11060-019-03194-z. Consultado el 9 de julio de 2021.
↑ «¿Qué causa la leucemia mieloide crónica?». www.cancer.org. Consultado el 9 de julio de 2021.

[1] «Imatinib Monograph for Professionals». Drugs.com (en inglés). Consultado el 9 de julio de 2021.

[2] Jaeckle, Kurt A.; Anderson, S. K.; Twohy, Erin L.; Dixon, Jesse G.; Giannini, Caterina; Jenkins, Robert; Egorin, Merrill J.; Sarkaria, Jann N. et al. (2019-07). «Phase I-II trial of imatinib mesylate (Gleevec; STI571) in treatment of recurrent oligodendroglioma and mixed oligoastrocytoma. North central cancer treatment group study N0272 (ALLIANCE/NCCTG)». Journal of Neuro-Oncology (en inglés) 143 (3): 573-581. ISSN 0167-594X. PMC 6717651. PMID 31119479. doi:10.1007/s11060-019-03194-z. Consultado el 9 de julio de 2021.

[3] «¿Qué causa la leucemia mieloide crónica?». www.cancer.org. Consultado el 9 de julio de 2021.

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